GNE-6640

更新时间:2024-01-06 18:41:52

GNE-6640结构式
GNE-6640结构式
品牌特惠专场
常用名 GNE-6640 英文名 GNE-6640
CAS号 2009273-67-8 分子量 330.38
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H18N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GNE-6640用途


GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。

 GNE-6640名称

中文名 GNE-6640
英文名 GNE-6640

 GNE-6640生物活性

描述 GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.75 μM(full length USP7), 0.43 μM(USP7 catalytic domain), 20.3 μM(full length USP43), 0.23 μM(Ub-MDM2)[1].

体外研究 GNE-6640促进内源性MDM2泛素化与Lys48(K48)连接的多聚泛素链,其指导蛋白酶体降解13。 GNE-6640靶向细胞USP7,MDM2和p53信号通路。 GNE-6640降低108细胞系的活力,IC50≤10μM。将GNE-6640与多柔比星或顺铂(DNA损伤剂)结合,可以激活p53反应并增强USP7抑制剂的功效。 GNE-6640可诱导肿瘤细胞死亡。 GNE-6640增强了对化疗药物和靶向化合物(包括PIM激酶抑制剂)的细胞毒性[1]。
参考文献

[1]. Kategaya L, et al. USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.

 GNE-6640物理化学性质

分子式 C20H18N4O
分子量 330.38
外观性状 白色固体
储存条件 -20℃
品牌现货直购
推荐供应商:



查看所有供应商和价格请点击:

GNE-6640生产厂家

GNE-6640价格