KN-93盐酸盐

更新时间:2024-01-10 19:36:21

KN-93盐酸盐结构式
KN-93盐酸盐结构式
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常用名 KN-93盐酸盐 英文名 KN-93 hydrochloride
CAS号 1956426-56-4 分子量 537.498
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H30Cl2N2O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 KN-93盐酸盐用途


KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。

 KN-93盐酸盐名称

中文名 KN-93盐酸盐
英文名 KN-93 hydrochloride
英文别名 更多

 KN-93盐酸盐生物活性

描述 KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂,Ki 为370 nM。
相关类别
靶点

Ki: 370 nM (CaMK-II)

体外研究 KN-93治疗2天后,95%的细胞在G1期停滞。 G1停止是可逆的; KN-93释放后1天,细胞峰进展为S和G2-M。 KN-93还阻断NIH 3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子,血小板衍生生长因子-BB,表皮生长因子和胰岛素样生长因子-1刺激的细胞生长[1]。 KN-93抑制H +,K + -ATP酶活性,但强烈消散胃膜囊泡中形成的质子梯度,并减少管腔空间的体积[2]。 KN-93(0.5μM)可防止在动作电位延长和早期去极化后LV发展压力增加。在去极化后的早期,Ca2 +非依赖性CaM激酶活性增加,KN-93阻止了这种增加[3]。
激酶实验 细胞在12mm直径的玻璃盖玻片上在DMEM 100%血清和各种浓度的KN-93或KN-92中生长。在药物存在下培养0,1,2和3天后,从培养物中取出盖玻片,在PBS中漂洗一次,然后在-20℃下浸没在100%甲醇中3分钟。将固定的细胞储存在PBS中直至使用TUNEL测定法染色。将细胞覆盖在20μLPBS/ 1mg / mL BSA上30分钟,在PBS中漂洗,然后覆盖在含有100mM二甲胂酸钠(pH6.8),1mM CoCl2,0.1mM DTT,0.1mg / mL BSA的20μL上。 ,20μM荧光素-12-dUTP和0.1单位/μL末端转移酶,37℃,60分钟。将盖玻片在PBS中漂洗两次,安装在载玻片上,并使用UPLAN APO 40X油浸物镜使用OLYMPUS BX5O表面荧光显微镜拍照。
参考文献

[1]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70.

[2]. Mamiya N, et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15.

[3]. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.

[4]. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208.

 KN-93盐酸盐物理化学性质

分子式 C26H30Cl2N2O4S
分子量 537.498
精确质量 536.130310
储存条件 2-8℃

 KN-93盐酸盐英文别名

MFCD27992054
Benzenesulfonamide, N-[2-[[[(2E)-3-(4-chlorophenyl)-2-propen-1-yl]methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxy-, hydrochloride (1:1)
N-[2-({[(2E)-3-(4-Chlorophenyl)-2-propen-1-yl](methyl)amino}methyl)phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride (1:1)
KN-93 (hydrochloride)
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