AP20187

AP20187结构式
AP20187
常用名 AP20187 英文名 AP20187
CAS号 195514-80-8 分子量 1482.75000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C82H107N5O20 熔点 N/A
MSDSAP20187的MSDS|SDS|pdf下载 N/A 闪点 N/A

 AP20187用途


AP20187 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

 AP20187名称

中文名 AP20187
英文名 ap20187

 AP20187生物活性

描述 AP20187 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
相关类别
靶点

FKBP homodimerizer[1]

体外研究 当用AP20187(100nM)处理LNCaP细胞时,ro-iCaspase-9水平显着降低,并且较小处理的活性胱天蛋白酶-9变得明显[2]。
体内研究 实时PCR分析显示AP20187(0.5mg / kg,2mg / kg或5mg / kg)处理显着增加了PID12的PLP / Fv2E-PERK小鼠的CNS中CHOP mRNA的水平。 AP20187治疗显着减轻这些小鼠中EAE诱导的髓鞘损伤。 AP20187治疗显着减少PLP / Fv2E-PERK小鼠腰椎脊髓脱髓鞘病变中的退化轴突数量并增加轴突密度[2]。
溶解度
体外:

DMSO:≥57mg / mL(38.44 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1.AP20187溶于4%乙醇,10%PEG-400,1.75%Tween-20的H 2 O中[3]。
储备液
1 mM 0.6744 mL 3.3721 mL 6.7442 mL
5 mM 0.1349 mL 0.6744 mL 1.3488 mL
10 mM 0.0674 mL 0.3372 mL 0.6744 mL
细胞实验 对于体外研究,在ADV感染后16小时,用R1881(10nM),AP20187(10nM),两者或两者均处理细胞8小时。然后用PBS冲洗细胞并在室温下用4%多聚甲醛固定1小时。用PBS冲洗后,将细胞在冰冷的透化溶液(0.1%Triton X-100,0.1%柠檬酸钠)中于0℃温育2分钟。用PBS冲洗细胞并用TUNEL反应混合物在37℃染色60分钟。在另一次PBS洗涤后,将细胞与Converter-AP在37℃下孵育30分钟。冲洗细胞并与底物5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸酯/氮蓝四唑一起温育30分钟。在最后的PBS冲洗(重复两次)后,对细胞进行显微照相[2]。
动物实验 小鼠[2]为了激活少突胶质细胞中的转基因Fv2E-PERK,PLP / Fv2E-PERK转基因小鼠每天腹膜内注射AP20187,剂量为0.5mg / kg,2mg / kg或5mg / kg。将冻干的AP20187以62.5mg / mL储备溶液的浓度溶解在100%乙醇中并储存在-20℃。注射溶液由4%乙醇,10%PEG-400和2%Tween-20的水溶液组成。仅接受载体(4%乙醇,10%PEG-400,2%Tween-20水溶液)的转基因小鼠作为对照。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES COC1=C(OC)C=C(CC[C@H](C2=CC=CC(OCC(NCC(CN(C)C)CNC(COC3=CC=CC([C@H](OC([C@H]4N(C([C@@H](CC)C5=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C5)=O)CCCC4)=O)CCC6=CC(OC)=C(OC)C=C6)=C3)=O)=O)=C2)OC([C@@H]7CCCCN7C([C@H](C8=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C8)CC)=O)=O)C=C1
参考文献

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.

[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.

相关活性
小分子
磺丁基-β-环糊精 | 环孢菌素 | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱 | BPTES
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 AP20187物理化学性质

分子式 C82H107N5O20
分子量 1482.75000
精确质量 1481.75000
PSA 265.42000
LogP 11.88220
推荐生产厂家/供应商:我要出现这里

查看所有供应商和价格请点击:

AP20187生产厂家


参考价格:$2544/10mM*1mLinDMSO

更多AP20187价格