磺丁基-β-环糊精

更新时间:2019-02-19 11:39:04

磺丁基-β-环糊精结构式
磺丁基-β-环糊精结构式
常用名 磺丁基-β-环糊精 英文名 Captisol
CAS号 182410-00-0 分子量 1451.287
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C50H84Na2O41S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 磺丁基-β-环糊精用途


SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。

 磺丁基-β-环糊精名称

中文名 磺丁醚-beta-环糊精
英文名 Captisol
中文别名 磺丁基倍他环糊精 | 磺丁基醚倍他环糊精钠盐
英文别名 更多

 磺丁基-β-环糊精生物活性

描述 SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。
相关类别
体外研究 SBE-β-CD是化学修饰的β-CD,其是在水性介质中带负电荷的环状亲水性低聚糖。 β-CD功能仅在低浓度下是增溶剂,而SBE7-β-CD在很宽的浓度范围内表现出强溶解作用[1]。
体内研究 SBE-β-CD是β-环糊精的衍生形式,其已被开发为通过肠胃外和其他途径(包括口服)施用的药物的安全且有效的增溶剂。 SBE-β-CD是由7个葡萄糖分子组成的环状碳水化合物;得到的截锥形结构用平均7个磺丁基醚基团进一步衍生化[2]。化合物1 / SBE-β-CD复合物的量热数据表明相互作用极强,在25℃时的结合常数为2.3±(0.2)×106M-1,在37℃时为1.6±(0.2)×106M-1。 ℃[3]。 SBE-β-CD单独引起轻微的心脏抑制作用,与可卡因治疗无关(与基线相比p = 0.0001),但在高可卡因浓度下进一步减少可卡因诱导的RPP,dP / dtmax和dP / dtmaxabs降低。在线压力上没有显着影响SBE-β-CD缓解RPP,dP / dtmax和dP / dtmaxabs最明显的心脏抑制。 SBE-β-CD在低浓度和高浓度下的这种差异效应在RPP的双向ANOVA(p <0.0001),dP / dtmax(p = 0.0001)和dP / dtmaxabs(p = 0.0015)中产生相互作用效应。 ,并防止任何整体治疗效果。输注SBE-β-CD还可减轻与RPP和dP / dtmax的可卡因毒性相关的心脏抑制。乙醇处理的对照和可卡因乙烯加SBE-β-CD组之间没有观察到差异[4]。
溶解度
体外:

H 2 O:≥155mg / mL

DMSO:5.625 mg / mL(需要超声波和加热)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

动物实验 大鼠[3]给300克大鼠施用1毫升含有5.64毫克化合物1的0.1M SBE-β-CD溶液,假设细胞外体积为90毫升,小于0.1%的复合物将迅速分离到达到稀释的初始效果。该计算结合在SBE-β-CD存在下血液与血浆比率的变化,为在环糊精或无环糊精制剂中静脉内给药后观察到的化合物1的血液和血浆曲线的差异提供了合理的解释。 。在静脉内施用环糊精制剂后,首先防止化合物1分布到红细胞中,从而导致全血与血浆的比率小于1。随后,从循环中清除SBE-β-CD将导致络合平衡的变化,使得化合物1的未结合部分将增加,从而重建正常血液至血浆分配(即有利于全血)和清除。
存储

4°C,避光

运输 室温;可能会有所不同
SMILES [R]O[C@@H]1[C@H](O[R])[C@H](O[C@@H]2[C@H](O[R])C(O[R])[C@H](O3)[C@@H](CO[R])O2)[C@@H](CO[R])O[C@@H]1O[C@H]4[C@H](O[R])[C@@H](O[R])[C@@H](O[C@H]5[C@H](O[R])[C@@H](O[R])[C@@H](O[C@@H]6C(O[R])[C@H](O[R])[C@H](O[C@@H]7[C@@H](O[R])[C@H](O[R])[C@H](O[C@@H]8[C@@H](O[R])[C@H](O[R])[C@H]3O[C@H]8CO[R])O[C@H]7CO[R])O[C@H]6CO[R])O[C@@H]5CO[R])O[C@@H]4CO[R].[R= H 21-m or C4H8SO3-Na+ m , m=6.0-7.1]
参考文献

[1]. Fukuda M, et al.Influence of sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (Captisol) on the dissolution properties of a poorly soluble drug from extrudates prepared by hot-melt extrusion.Int J Pharm. 2008 Feb 28;350(1-2):188-196

[2]. Lockwood SF, et al. Improved aqueous solubility of crystalline astaxanthin (3,3'-dihydroxy-beta, beta-carotene-4,4'-dione) by Captisol (sulfobutyl ether beta-cyclodextrin). J Pharm Sci. 2003 Apr;92(4):922-926.

[3]. Charman SA, et al. Alteration of the intravenous pharmacokinetics of a synthetic ozonide antimalarial in the presence of a modified cyclodextrin. J Pharm Sci. 2006 Feb;95(2):256-67

[4]. Fettiplace MR, et al. Cardiac depression induced by cocaine or cocaethylene is alleviated by lipid emulsion more effectively than by sulfobutylether-β-cyclodextrin. Acad Emerg Med. 2015 May;22(5):508-17

相关活性
小分子
环孢菌素A | 2',7'-二氯荧光素二乙酸酯 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | JC-1 | 胞内钙荧光探针 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-荧光素 | 野百合碱 | BPTES
相关文档

SDS |COA |HNMR

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 磺丁基-β-环糊精物理化学性质

分子式 C50H84Na2O41S2
分子量 1451.287
精确质量 1450.372437
PSA 663.21000
外观性状 Solid powder | White to off white
水溶解性 Soluble in water.Insoluble in acetone, methanol, chloroform.

 磺丁基-β-环糊精安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H317
警示性声明 P280
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 GU2293470

 磺丁基-β-环糊精英文别名

Disodium 4-({36,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tridecahydroxy-5,10,15,20,25,30-hexakis(hydroxymethyl)-35-[(4-sulfonatobutoxy)methyl]-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31 ;.2.2.2.2.2.2.2.2]nonatetracont-37-yl}oxy)-1-butanesulfonate
CS-0731
Sodium Sulphobutylether-beta-cyclodextrin
SBE-Beta-CD
sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin sodium salt
SBE-β-CD
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