| 描述 |
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 0.08 nM (σ1receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)[1]
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| 体外研究 |
在体外,PD 144418逆转了N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的大鼠小脑片循环GMP(cGMP)的升高,而不影响基础水平,提示σ1位点可能在谷氨酰胺诱导作用的调节中起重要作用。PD 144418增强了中边缘区氟哌啶醇引起的5-羟色胺的减少,但其本身对5-HT和多巴胺(DA)的合成没有影响[1]。
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| 体内研究 |
PD 144418(10 mg/kg；腹腔注射；雄性CD-1小鼠)治疗可拮抗美沙林诱导的抓挠,剂量不改变自发运动活性,PD 144418显示的ED50值为7.0 mg/kg i.p.[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠,用Mescaline诱导[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射结果：拮抗Mescaline诱导的抓挠,剂量不改变自发运动活性。
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| 参考文献 |
[1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62. [2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaine's motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63.
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