描述 |
Piperazine erastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。
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相关类别 |
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体外研究 |
Erastin是一种ferroptosis活化剂。它触发了一种独特的铁依赖性非凋亡性细胞死亡形式,称为铁上睑下垂。哌嗪毒素是一种更有效的莫斯汀类似物,它更易溶于水(0.08 mM用于erastin,而1.4 mg用于哌嗪),代谢稳定性更高。哌嗪类药物受细胞死亡调节剂的影响同样受到影响,并显示出与其他非FIN致死化合物不同的模式[1]。
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体内研究 |
在异种移植小鼠模型中,与载体处理组相比,在哌嗪-莫斯汀处理组中观察到肿瘤生长的显着延迟。 Ptgs2在小鼠肝脏中上调,给予10或60mg/kg哌嗪莫司汀[1]。
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动物实验 |
小鼠:无胸腺裸鼠注射400万HT-1080细胞sc第二天,400μL载体(0.625%DMSO / 99.375%HBSS [pH 2])或40 mg / kg哌嗪被送到sc部位。注射癌细胞。两天后,重复皮下注射。三天后,通过尾静脉向小鼠施用300μL载体或30mg / kg哌嗪毒素。尾静脉注射重复三次,每隔一天一次,然后在两组中测量最终肿瘤大小[1]。
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参考文献 |
[1]. Yang WS, et al. Regulation of ferroptotic cancer cell death by GPX4. Cell. 2014 Jan 16;156(1-2):317-331.
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