AM-8735

更新时间:2024-01-14 12:01:00

AM-8735结构式
AM-8735结构式
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常用名 AM-8735 英文名 AM-8735
CAS号 1429386-01-5 分子量 568.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H31Cl2NO6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AM-8735用途


AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。

 AM-8735名称

中文名 AM-8735
英文名 AM-8735

 AM-8735生物活性

描述 AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。
相关类别
靶点

IC50: 25 nM (MDM2)[1]

体外研究 AM-8735显示野生型p53细胞的显着生长抑制(IC50 = 63nM)并且对p53缺陷细胞没有生长抑制(IC50>25μM)。 AM-8735在HCT116 p53wt细胞中表现出p21 mRNA的剂量依赖性增加,这是p53活性的直接转录读数(IC50 = 160 nM)[1]。
体内研究 AM-8735还在SJSA-1骨肉瘤肿瘤的药效学测定中证明了体内显着的时间和浓度依赖性p21 mRNA诱导。 AM-8735在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型中显示出优异的抗肿瘤活性,ED50为41 mg/kg [1]。
细胞实验 在10%人血清存在下,用AM-8735处理SJSA-1细胞16小时。通过Click-iT EdU测定[1]测量细胞增殖。
动物实验 将大鼠[1] SJSA-1细胞(5×106)皮下植入雌性无胸腺裸鼠中。 AM-8735通过口服强饲法(作为15%HPβCD,1%Pluronic F68,pH 8中的溶液)5,25,50和100mg / kg qd给药2周,并定量肿瘤体积[ 1]。
参考文献

[1]. Gonzalez AZ, et al. Selective and potent morpholinone inhibitors of the MDM2-p53 protein-protein interaction. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2472-88.

 AM-8735物理化学性质

分子式 C27H31Cl2NO6S
分子量 568.51
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