1642113-59-4

• 常用中文名：AM-0466
• 常用英文名：AM-0466
• CAS号：1642113-59-4
• 分子式：C₂₇H₁₉F₃N₄O₄S
• 分子量：552.524
• 发布时间：2020-01-20 03:23:55
• 更新时间：2024-01-06 08:16:27
• AM-0466是一种有效的选择性NaV1.7抑制剂(Nav 1.7 IC50=21 nM；Nav 1.5 IC50=>30.0 uM。PXR=22%@10μM；CYP 2C9 IC50=4.6μM；CYP3A4 TDI IC50=>50.0μM。)。

名称

• 英文名: 1-[3-Methoxy-3'-(trifluoromethyl)-4-biphenylyl]-2-oxo-N-(2-pyrimidinyl)-1,2-dihydro-6-quinolinesulfonamide
• 英文别名: 1-[3-Methoxy-3'-(trifluoromethyl)-4-biphenylyl]-2-oxo-N-(2-pyrimidinyl)-1,2-dihydro-6-quinolinesulfonamide; 6-Quinolinesulfonamide, 1,2-dihydro-1-[3-methoxy-3'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]-2-oxo-N-2-pyrimidinyl-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 747.2±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₁₉F₃N₄O₄S
• 分子量: 552.524
• 闪点: 405.7±35.7 °C
• 精确质量: 552.107910
• LogP: 4.42
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.636

生物活性

• 描述: AM-0466是一种有效的选择性NaV1.7抑制剂(Nav 1.7 IC50=21 nM；Nav 1.5 IC50=>30.0 uM。PXR=22%@10μM；CYP 2C9 IC50=4.6μM；CYP3A4 TDI IC50=>50.0μM。)。
• 体外研究: AM-0466是一种有效的选择性NaV1.7抑制剂(Nav 1.7 IC50=21 nM；Nav 1.5 IC50=>30.0 uM。PXR=22%@10μM；CYP 2C9 IC50=4.6μM；CYP3A4 TDI IC50=>50.0μM。)。AM-0466提供强大的体内活性。AM-0466在组胺诱导的瘙痒(itch)的NaV1.7依赖性模型中以及另外在辣椒素诱导的疼痛伤害感受模型中表现出强大的药效学活性,而在旷场活动中没有任何混杂效应。