米铂

更新时间:2024-01-03 09:00:52

米铂结构式
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常用名 米铂 英文名 Miriplatin
CAS号 141977-79-9 分子量 763.999
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H68N2O4Pt 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 米铂用途


Miriplatin 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。

 米铂名称

中文名 米铂
英文名 cyclohexane-1,2-diamine,platinum(4+),tetradecanoate
英文别名 更多

 米铂生物活性

描述 Miriplatin 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。
相关类别
体外研究 悬浮于LPD的Miriplatin(miriplatin/LPD,100μg/ mL)抑制AH109A细胞的生长,形成铂-DNA加合物,并诱导细胞凋亡[2]。
体内研究 在含有AH109A肿瘤细胞的大鼠中,盐酸中的Miriplatin(0.02-0.4 mg /20μL)以剂量依赖的方式降低肿瘤生长速率[1]。 Miriplatin/LPD(400μg/头)显着降低携带AH109A细胞的大鼠肿瘤的生长[2]。
细胞实验 将等份的AH109A细胞接种到24孔微量培养板中。细胞粘附(1天)后,将单独的Lipiodol(LPD)和悬浮在LPD中的试剂(Miriplatin等)加入到Falcon细胞培养插入物中,其底部装有0.4-μm孔膜。在37℃,5%CO 2中培养7天后,使用AlamarBlue检测活细胞数。 IC50值定义为与单独LPD治疗相比抑制细胞生长的浓度为50%。为了检查培养基中的铂浓度,将悬浮在LPD中的试剂加入到仅含有培养基的孔中的Falcon细胞培养插入物中。通过FAAS定量分析铂浓度。或者,将等份的AH109A细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附(1天)后,加入水溶液中的试剂。在37℃,5%CO 2中培养3天后,使用AlamarBlue检测活细胞数[2]。
动物实验 大鼠[2]将面积约100-250mm 3的肿瘤大鼠随机分配到不同的治疗组和对照组,每组由7只大鼠组成。用卡尺测量肿瘤直径,并通过下式计算估计的肿瘤面积:(较小直径)×(较大直径)。将悬浮在Lipiodol(LPD)和LPD中的所有药剂(Miriplatin等)以0.02mL /头的体积注射到荷瘤大鼠的肝动脉中。每项药物的治疗剂量在本研究中定义如下:Miriplatin(400μg/头,20 mg / mL,LPD),顺铂(400μg/头,20 mg / mL)和zinostatin stimarmer(20μg/头, 1毫克/毫升)。在肝内动脉给药后,用不间断的缝合线封闭胃十二指肠动脉和腹部。肿瘤生长速率(%)用下式计算:A7 / A70×100,其中A7是第7天的估计肿瘤面积,A70是治疗开始时(第0天)的估计肿瘤面积。根据实验期间体重的变化评估治疗的全身毒性。这些计算为(W7-W70)/ W70×100,其中W7是第7天的体重,W70是第0天的体重[2]。
参考文献

[1]. Kishimoto S, et al. Antitumor effects of a novel lipophilic platinum complex (SM-11355) against a slowly-growing rat hepatic tumor after intra-hepatic arterial administration. Biol Pharm Bull. 2000 Mar;23(3):344-8.

[2]. Hanada M, et al. Intra-hepatic arterial administration with miriplatin suspended in an oily lymphographic agent inhibits the growth of tumors implanted in rat livers by inducing platinum-DNA adducts to form and massive apoptosis. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Aug;64(3):473-83.

 米铂物理化学性质

分子式 C34H68N2O4Pt
分子量 763.999
精确质量 763.482727
PSA 132.30000
LogP 8.48790
外观性状 白色 固体
储存条件 室温

 米铂安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2942000000

 米铂海关

海关编码 2942000000

 米铂英文别名

UNII:780F0P8N4I
UNII-780F0P8N4I
Miriplatin
Platinum(2+) tetradecanoate - (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine (1:2:1)
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