ML218结构式
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常用名 | ML218 | 英文名 | ML218 |
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CAS号 | 1346233-68-8 | 分子量 | 369.33 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H26Cl2N2O | 熔点 | N/A | |
MSDS | 美版 | 闪点 | N/A |
ML218用途ML218是一种选择性T型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,在电生理试验中对Cav3.3和Cav3.2的 IC50 值分别为270和 310 nM。 |
中文名 | ML218 |
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英文名 | 3,5-Dichloro-N-{[(1R,5S)-3-(3,3-dimethylbutyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-yl]methyl}benzamide hydrochloride (1:1) |
英文别名 | 更多 |
描述 | ML218是一种选择性T型钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,在电生理试验中对Cav3.3和Cav3.2的 IC50 值分别为270和 310 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 270 nM (Cav3.3), 310 nM (Cav3.2)[1] |
体外研究 | ML218(CID 45115620)抑制Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 [1]。 |
体内研究 | STN神经元中的电生理学研究表明ML218对T型钙电流的抑制,低阈值尖峰的抑制和反弹突发活动的强烈作用。发现ML218在临床前帕金森病模型,氟哌啶醇诱导的强直性昏厥中以剂量依赖性方式口服有效,并且与临床验证的A2A拮抗作用相当[1]。 sc给药后,ML218达到峰值脑脊液浓度1-2小时。在心电图研究中未发现ML218对心律的影响。 ML218在MPTP治疗的帕金森病猴中没有抗帕金森病作用,至少部分是由于该药物的镇静作用[2]。 |
动物实验 | 大鼠:通过颈静脉导管在20%DMSO / 80%盐水中以1mg / kg的剂量和1mL / kg的剂量体积静脉内(IV)给予大鼠ML218。通过颈动脉的血液收集在给药前和给药后2分钟,7分钟,15分钟,30分钟和1小时,2小时,4小时,7小时和24小时进行。将样品收集到冷却的EDTA强化管中,并在3000rpm(4℃)下离心10分钟,并将得到的血浆等分到96孔板中用于LC / MS / MS分析。对于口服暴露研究,测量全身血浆和CNS组织暴露,ML218作为10%吐温80 / 0.5%甲基纤维素的悬浮液以10mg / kg的剂量和10的剂量体积给予禁食大鼠(口服强饲)。毫升/公斤;在给药后1.5小时收集血液和全脑样品。将血液收集到冷却的EDTA强化管中,在3000rpm(4℃)下离心10分钟,并储存在-80℃直至LC / MS / MS分析[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C19H26Cl2N2O |
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分子量 | 369.33 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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ML218 |