TAK-063

更新时间:2024-01-02 12:17:43

TAK-063结构式
TAK-063结构式
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常用名 TAK-063 英文名 TAK-063
CAS号 1238697-26-1 分子量 428.418
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 612.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H17FN6O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 324.1±34.3 °C

 TAK-063用途


TAK-063是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。

 TAK-063名称

中文名 Balipodect
英文名 [1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one]
英文别名 更多

 TAK-063生物活性

描述 Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
相关类别
靶点

IC50: 0.3 nM (PDE10A)[1].

体内研究 Balipodect(TAK-063)具有出色的选择性(比其他PDE选择性> 15000倍),并且在小鼠中具有良好的药代动力学,包括高脑渗透性。口服给予Balipodect(TAK-063)小鼠纹状体3',5'-环腺苷一磷酸(cAMP)和3',5'-环鸟苷酸(cGMP)水平为0.3 mg/kg,并显示苯环利定的有效抑制(PCP)诱导的过度运动,最小有效剂量(MED)为0.3 mg/kg [1]。 Balipodect(TAK-063)0.3和1mg/kg,po,增加啮齿动物纹状体中的cAMP和cGMP水平,并上调cAMP依赖性和cGMP依赖性蛋白激酶的关键底物的磷酸化水平。 0.3和1mg/kg的Balipodect(TAK-063),po,强烈抑制MK-801诱导的过度运动,其通常用作啮齿动物中抗精神病样活性的预测模型。 Balipodect(TAK-063)在剂量高达3 mg/kg时不影响血浆催乳素或葡萄糖水平,与氟哌啶醇和奥氮平相比,口服3 mg/kg po的Balipodect(TAK-063)po引起弱的顽固性反应[2] ]。
动物实验 小鼠[1]将化合物27h悬浮在蒸馏水中的0.5%(w / v)甲基纤维素中。口服给药化合物27h(po)。将购自Sigma-Aldrich,Inc。(USA)的PCP盐酸盐(批号010M4010)溶解在盐水中并皮下(sc)给药。所有化合物的剂量为20mL / kg体重。使用自发运动分析仪MDC系统(BrainScience idea.Co。Ltd.,Japan)测量高度运动。将小鼠置于运动室中超过60分钟以适应习惯。从每个室中取出动物并用载体或化合物处理27h,然后快速返回室。使用以下剂量:0.1,0.3和1.0mg / kg,po。用化合物27h处理60分钟后,再次从室中取出动物并用载体(盐水)或PCP(5mg / kg盐,sc)处理,然后快速转移到测试室中。在连续1分钟的箱中记录活性计数,并且在PCP施用后的120分钟期间确定总数计数。
参考文献

[1]. Kunitomo J, et al. Discovery of 1-[2-Fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one (TAK-063), a Highly Potent, Selective, and Orally Active Phosphodiesterase 10A (PDE10A) Inhibitor. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9627-43.

[2]. Suzuki K, et al. In Vivo Pharmacological Characterization of TAK-063, a Potent and Selective Phosphodiesterase 10A Inhibitor with Antipsychotic-Like Activity in Rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec 18. pii: jpet.114.218552.

 TAK-063物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 612.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H17FN6O2
分子量 428.418
闪点 324.1±34.3 °C
精确质量 428.139709
PSA 79.76000
LogP 2.35
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.686
储存条件 -20℃

 TAK-063英文别名

1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-pyridazin-4(1H)-one
TAK-063
1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one
4(1H)-Pyridazinone, 1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-
1-[2-Fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-4(1H)-pyridazinone
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