硫培南

更新时间:2024-01-05 21:35:49

硫培南结构式
硫培南结构式
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常用名 硫培南 英文名 Sulopenem
CAS号 120788-07-0 分子量 349.44600
密度 1.74g/cm3 沸点 693.1ºC at 760mmHg
分子式 C12H15NO5S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 373ºC

 硫培南用途


Sulopenem (CP-70429) 是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。Sulopenem 可用于尿路感染和腹腔内感染的研究。Sulopenem 对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。

 硫培南名称

中文名 硫培南
英文名 Sulopenem
英文别名 更多

 硫培南生物活性

描述 Sulopenem (CP-70429) 是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。Sulopenem 可用于尿路感染和腹腔内感染的研究。Sulopenem 对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。
相关类别
靶点

MIC: 0.015-0.12 µg/mL (E. coli)[1]

体外研究 舒罗培南有可能用于简单复杂的尿路感染和腹腔感染治疗,包括多药耐药(MDR)感染和喹诺酮类不敏感和/或超广谱β-内酰胺酶(ESBL)产生的革兰阴性杆菌感染[1]。舒罗培南抑制大多数需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长,包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(对青霉素敏感和耐药的菌株)、A组和B组β-溶血性链球菌、单核细胞增生李斯特菌、肠杆菌科,流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌,但不包括铜绿假单胞菌和嗜麦芽窄食单胞菌,浓度≤1μg/mL[1]。
体内研究 舒洛培南对小鼠实验性全身感染的保护作用优于亚胺培南/西司他丁。在小鼠实验性大肠杆菌和脆弱类杆菌混合感染中,舒洛培南的ED50较低。在豚鼠实验性肺炎克雷伯菌肺部感染中,舒罗培南的疗效优于CZON或头孢替安[3]。
参考文献

[1]. James A Karlowsky, et al. In Vitro Activity of Sulopenem, an Oral Penem, Against Urinary Isolates of Escherichia coli. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1):e01832-18.

[2]. M Minamimura, et al. In Vitro Antibacterial Activity and Beta-Lactamase Stability of CP-70,429 a New Penem Antibiotic. Antimicrob Agents Chemother. 1993 Jul;37(7):1547-51.

[3]. M Nagashima, et al. In Vitro and in Vivo Activities of Sulopenem Compared With Those of Imipenem and Cephalosporins. Jpn J Antibiot. 1996 Apr;49(4):303-23.

 硫培南物理化学性质

密度 1.74g/cm3
沸点 693.1ºC at 760mmHg
分子式 C12H15NO5S3
分子量 349.44600
闪点 373ºC
精确质量 349.01100
PSA 164.72000
LogP 1.21000
蒸汽压 3.2E-22mmHg at 25°C
折射率 1.768
储存条件 -20°C, 密封, 干燥

 硫培南英文别名

(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(3S)-tetrahydro-3-thienyl]thio]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (R)-S-oxide
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(3S)-tetrahydro-1-oxido-3-thienyl]thio]-, (5R,6S)-
(3S)-3-({(5R
(5R,6S)-6-(1(R)-Hydroxyethyl)-2-[(1(R)-oxo-3(S)-thiolanyl)thio]-2-penem-3-carboxylic acid
(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-{[(3S)-1-oxidotetrahydro-3-thiophenyl]sulfanyl}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
CP-70,429
(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-{[(3S)-1-oxidotetrahydrothiophen-3-yl]sulfanyl}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
6S)-2-carboxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl}sulfanyl)tetrahydrothiophenium-1-olate