多西紫杉醇中间体

更新时间:2024-01-02 18:09:25

多西紫杉醇中间体结构式
多西紫杉醇中间体结构式
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常用名 多西紫杉醇中间体 英文名 7,10-di-Troc-Docetaxel
CAS号 114915-14-9 分子量 807.879
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 900.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C43H53NO14 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 498.4±34.3 °C

 多西紫杉醇中间体用途


乳腺癌和非小细胞癌 
1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌,先期治疗应包括蒽环类抗癌药。
2、多西他赛适用于以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。  
多西他赛(别名:多西紫杉醇、Docetaxel,英文简字DOC)为半合成紫杉类抗肿瘤药,它从根本上"冻结"由微管组成的细胞内骨架,从而抑制癌细胞分裂。在一个细胞周期中微管聚合然后解聚,多西他赛促进微管聚合并阻碍其解聚,从而阻止大量癌细胞分裂,导致癌细胞死亡。
多西他赛在国内的适应症:
1、 先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌。先期治疗应包括蒽环类抗癌药。
2、 以顺铂为主化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
除此之外,美国FDA已批准多西他赛用于:
1、联合阿霉素和环磷酰胺(TAC方案)用于治疗可手术、淋巴结阳性的乳腺癌
2、联合顺铂一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌
3、 单药治疗铂类药物化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
4、 联合泼尼松治疗雄激素非依赖性转移性前列腺癌
5、 联合顺铂和5-氟尿嘧啶一线治疗晚期胃癌
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 多西紫杉醇中间体名称

中文名 多西紫杉醇中间体
英文名 7,10-O-Ditroc docetaxel
中文别名 7,10-双三氯乙氧羰基多西他赛 | 7,10-双(三氯乙酰基)-多西他赛 | 紫杉醇N-1
英文别名 更多

 多西紫杉醇中间体物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 900.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C43H53NO14
分子量 807.879
闪点 498.4±34.3 °C
精确质量 807.346619
PSA 224.45000
LogP 6.55
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.618
储存条件 2~8°C

 多西紫杉醇中间体安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 多西紫杉醇中间体合成线路

 多西紫杉醇中间体英文别名

(5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-13-({(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1,7,10-trihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
4-acetoxy-2-phenyl-2H-1-chromene
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6, 11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
Docetaxel
10-deacetyl-7,10-diTroc-baccatin III
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-13-({(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1,7,10-trihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
N-debenzoyl-N-Boc-10-deacetyl taxol
Docetaxel intermediate
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-(acetyloxy)-13-({(2R,3S)-3-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl}oxy)-1,7,10-trihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
N-debenzoyl-N-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol
Docetaxol
2H-1-Benzopyran-4-ol,2-phenyl-,acetate
4-acetoxy-2-phenyl-2H-chromene
Taxotere
7,10-di-Troc-Docetaxel
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