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| 中文名 | Refametinib R对映体 |
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| 英文名 | Cyclopropanesulfonamide, N-[3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl] |
| 英文别名 |
Cyclopropanesulfonamide, N-[3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-(2,3-dihydroxypropyl)-
Refametinib (R enantiomer) N-{3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl}-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropanesulfonamide Refametinib Refametinib R enantiomer |
| 描述 | Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
MEK:2-15 nM (EC50) |
| 体外研究 | Refametinib R对映体是Refametinib的R对映体。 Refametinib R对映体是MEK的抑制剂,可用于治疗癌症和其他过度增殖性疾病[1]。 |
| 激酶实验 | 典型的25μL测定包含0.002nmol MEK1,0.02nmol ERK2,0.25nmol MBP，0.25nmol未标记ATP和0.1μCi[γ33P] ATP。筛选试验基本上包括四次添加。将5μL稀释的化合物分配到96孔测定板中。然后向每个孔中加入10μL的2.5×酶混合物（仅MEK1和ERK2），然后在环境温度下预孵育30分钟。然后加入10μL的2.5×底物混合物（标记的和未标记的ATP加MBP），然后在环境温度下孵育60分钟。最后，加入100μL10％三氯乙酸（TCA）并在室温下温育30分钟以停止反应并沉淀放射性标记的蛋白质产物。在预先用水和1％焦磷酸盐润湿的玻璃纤维96孔过滤板上收获反应产物。然后将滤板用水洗涤5次。用无水乙醇置换水，使板在室温下风干30分钟。手动施加背密封，并将40μL闪烁混合物分配到每个孔中。施加顶部密封，并在TopCount中将板计数每孔2秒。对于某些实验，使用需要通过Raf激酶活化的截短形式的MEK [1]。 |
| 细胞实验 | 通过蛋白质印迹法测定化合物在细胞中对磷酸化ERK的影响。将MDA-MB-231乳腺癌细胞以每孔20,000个细胞接种在48孔板中，并在37°湿润的CO 2培养箱中生长。第二天，除去生长培养基（DMEM + 10％胎牛血清）并用饥饿培养基（DMEM + 0.1％胎牛血清）代替。将细胞在饥饿培养基中孵育16小时，然后用一系列化合物浓度处理30分钟。与化合物一起温育后，用100ng / mL EGF刺激细胞5分钟。然后裂解细胞并使用针对磷酸化ERK的单克隆抗体通过蛋白质印迹进行分析。使用与近红外染料缀合的二抗扩增信号，并在Licor Odyssey扫描仪上检测。定量信号强度，该数据用于生成剂量反应曲线和EC50计算[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Andreas Maderna, et al. N-(arylamino)-sulfonamide inhibitors of mek. WO 2007014011 A2. |
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 566.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H20F3IN2O5S |
| 分子量 | 572.337 |
| 闪点 | 296.7±32.9 °C |
| 精确质量 | 572.008972 |
| PSA | 116.27000 |
| LogP | 4.78 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.660 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |