1532533-69-9

• 常用中文名：Umbralisib R-对映体
• 常用英文名：TGR-1202 R-enantiomer
• CAS号：1532533-69-9
• 分子式：C₃₁H₂₄F₃N₅O₃
• 分子量：571.549
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-04-23 09:48:00
• 更新时间：2024-01-08 18:12:24
• TGR-1202 R-enantiomer 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

名称

• 中文名: Umbralisib R-对映体
• 英文名: TGR-1202 R-enantiomer
• 英文别名: 2-{(1R)-1-[4-Amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl}-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one; 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[(1R)-1-[4-amino-3-[3-fluoro-4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 737.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₂₄F₃N₅O₃
• 分子量: 571.549
• 闪点: 399.8±32.9 °C
• 精确质量: 571.183105
• LogP: 6.66
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.666
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PI3Kδ

• 体外研究: Umbralisib R-对映体(TGR-1202 R-对映体)(式A)相对于δ型PI3-激酶表现出50％抑制浓度(IC50),其相对于抑制剂的IC50至少低20倍。其余的PI3K同种型(即a,β和γ)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Michael Weiss, et al. Combination of anti-cd20 antibody and pi3 kinase selective inhibitor. WO2014071125A1.