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中文名 头孢唑兰
英文名 Cefozopran
中文别名 1-[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓氢氧化物内盐
英文别名 (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-1-ium-1-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
MFCD00883679
Firstcin)
sce2787
[6R-[6a,7b(Z)]]-1-[[7-[[(5-Amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)(methoxyimino)acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]imidazo[1,2-b]pyridazinium inner salt
Cefozopran
Firstcin
Firstci
Imidazo[1,2-b]pyridazinium, 1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-, inner salt
SCE-1787
描述 Cefozopran(SCE 2787)是第四代头孢菌素。
相关类别
参考文献

[1]. http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefozopran%20hydrochloride.pdf

密度 1.59 g/cm3
熔点 >300°C
分子式 C19H17N9O5S2
分子量 515.526
精确质量 515.079407
PSA 238.39000
外观性状 白色至灰白的-黄色粉末
储存条件 2-8℃
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S24/25
WGK德国 2
RTECS号 YK0493000
海关编码 29021990

2-(5-叔丁氧羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-甲氧基亚氨基乙酸(I,302mg)溶于4 ml二氯甲烷,加入208mg五氯化磷,在冰浴冷却下搅拌15min。浓缩,加入正己烷,再浓缩。残物溶于4ml二氯甲烷,在冰浴冷却和搅拌下,将其加到300mg 7-AACA(Ⅲ)和O.6ml三乙胺在5ml二甲基甲酰胺的溶液中,搅拌30min。加入10ml 10%磷酸,用甲基乙基酮提取。提取液水洗,干燥,浓缩。残物溶于50ml乙酸乙酯,再浓缩,得到390mg化合物(Ⅳ),收率65%。
13g化合物(Ⅳ)和50ml三氟乙酸,在冰浴冷却下搅拌,再在室温下搅拌30min。浓缩,加入乙酸乙酯,再浓缩。往残液中加入100ml乙醚,过滤收集产生的粉末,干燥,得10g化合物(V),收率92%。
1.1g化合物(V)、1.0g咪唑并[1,2-b]哒嗪和1.1g碘化钾溶于50%乙腈水溶液,在60--70℃下搅拌2h。冷却,经硅胶层析,以丙酮和80%丙酮水溶液洗脱。收集含产物的组分,浓缩。残物经MCl胶CHP 20P柱层析提纯,以2%乙醇水溶液洗脱。收集含产物的组分,浓缩,冻干,得0.2g头孢唑兰,收率17%。
0.4g头孢唑兰溶于1.0ml 0.01mol/L盐酸,经Amberlite XAD-2层析,以0.01mol/L盐酸-乙腈(1:9体积比)洗脱。洗脱液浓缩,加入丙酮,过滤收集产生的粉末,以小量丙酮洗,干燥,得0.25g盐酸头孢唑兰。113359-04-9 preparation

海关编码 29021990