155030-63-0

• 常用中文名：艾默德斯
• 常用英文名：Emodepside
• CAS号：155030-63-0
• 分子式：C₆₀H₉₀N₆O₁₄
• 分子量：1119.39000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2017-06-22 14:02:49
• 更新时间：2024-01-04 16:52:04
• Emodepside (PF 1022-221) 是具有广谱驱虫活性的环庚三烯肽。

名称

• 中文名: 艾默德斯
• 英文名: emodepside
• 英文别名: YZ647Y5GC9; Bay-44-4400; Emodepside [INN]; (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-3,9,15,21-tetrakis(2-methylpropyl)-12,24-bis[(4-morpholin-4-ylphenyl)methyl]-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetrazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octone; Emodepside; UNII-YZ647Y5GC9; PF-1022-221

物化性质

• 分子式: C₆₀H₉₀N₆O₁₄
• 分子量: 1119.39000
• 精确质量: 1118.65000
• PSA: 211.38000
• LogP: 5.21960
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Emodepside (PF 1022-221) 是具有广谱驱虫活性的环庚三烯肽。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Emodepside是PF1022A的半合成衍生物,其含有在两个D-苯基乳酸中的每一个的对位连接的吗啉。 Emodepside对多种胃肠道线虫有效。 Emodepside与线虫中的突触前latrophilin受体结合[1]。 Emodepside产生缓慢的时间依赖性(20分钟),4-氨基吡啶敏感,浓度依赖性超极化和电压激活K电流的增加。 Emodepside对尖峰有抑制作用。 Emodepside在20和35分钟之间显着抑制穗状花序的峰值频率增加9.8个尖峰/分钟[2]。在存在emodepside的情况下,观察到高度增加的电流而没有去极化直到0mV的阈值并且没有任何额外的刺激来人为地增加[Ca 2+] i水平。这些新发现证实Slo-1是emodepside的直接靶标[3]。
• 体内研究: Emodepside干扰身体壁肌肉,咽部和产卵肌肉的神经肌肉接头处的信号传导,从而抑制三个重要的生理功能：运动,摄食和繁殖[4]。
• 参考文献:

  [1]. Harder A, et al. Mechanisms of action of emodepside. Parasitol Res. 2005 Oct;97 Suppl 1:S1-10.

  [2]. Buxton SK, et al. On the mode of action of emodepside: slow effects on membrane potential and voltage-activated currents in Ascaris suum. Br J Pharmacol. 2011 Sep;164(2b):453-70.

  [3]. Kulke D, et al. Characterization of the Ca2+-gated and voltage-dependent K+-channel Slo-1 of nematodes and its interaction with emodepside. PLoS Negl Trop Dis. 2014 Dec 18;8(12):e3401.

  [4]. Bull K, et al. Effects of the novel anthelmintic emodepside on the locomotion, egg-laying behaviour and development of Caenorhabditis elegans. Int J Parasitol. 2007 May;37(6):627-36.