220792-57-4

• 常用中文名：Aminopurvalanol A
• 常用英文名：Aminopurvalanol A
• CAS号：220792-57-4
• 分子式：C₁₉H₂₆ClN₇O
• 分子量：403.90900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-07-14 20:50:27
• 更新时间：2024-01-04 12:12:35
• 氨基嘌呤醇A是一种有效、选择性和细胞通透性的细胞周期蛋白/Cdk复合物抑制剂。氨基嘌呤醇A优先针对抑制癌细胞分化的G2/M相变。氨基嘌呤醇A通过抑制生理获能依赖的肌动蛋白聚合[1][2],导致精子受精能力的抑制。

名称

• 中文名: 氨基嘌呤醇A
• 英文名: Aminopurvalanol A,(2R)-2-[[6-[(3-Amino-5-chlorophenyl)amino]-9-(1-methylethyl)-9H-purin-2-yl]amino]-3-methyl-1-butanol
• 英文别名: ng-97; aminopurvalanol a

物化性质

• 密度: 1.4g/cm3
• 沸点: 639ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₆ClN₇O
• 分子量: 403.90900
• 闪点: 340.2ºC
• 精确质量: 403.18900
• PSA: 113.91000
• LogP: 4.54240
• 蒸汽压: 3.34E-17mmHg at 25°C
• 折射率: 1.678
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 氨基嘌呤醇A是一种有效、选择性和细胞通透性的细胞周期蛋白/Cdk复合物抑制剂。氨基嘌呤醇A优先针对抑制癌细胞分化的G2/M相变。氨基嘌呤醇A通过抑制生理获能依赖的肌动蛋白聚合[1][2],导致精子受精能力的抑制。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  Cyclins/Cdk[1]

• 体外研究: 氨基嘌呤醇A(5和40μM；8小时)主要通过将细胞阻滞在细胞周期的G2期,并在较高浓度下触发凋亡来抑制细胞生长[2]。细胞周期分析[2]细胞系：人类U937白血病细胞浓度：5和40μM培养时间：8小时结果：早在5μM开始治疗8小时后,4N DNA含量的细胞数量就增加了。40μM导致细胞分裂和DNA分布不规则的细胞,具有凋亡细胞群的特征。凋亡分析[2]细胞系：人U937白血病细胞浓度：5和40μM培养时间：8小时结果：40μM氨基嘌呤醇A导致细胞凋亡,而不是在5μM开始治疗后。
• 参考文献:

  [1]. Bernabò N, et al. Aminopurvalanol A, a Potent, Selective, and Cell Permeable Inhibitor of Cyclins/Cdk Complexes, Causes the Reduction of in Vitro Fertilizing Ability of Boar Spermatozoa, by Negatively Affecting the Capacitation-Dependent Actin Polymerization. Front Physiol. 2017;8:1097.

  [2]. Rosania GR, et al. A cyclin-dependent kinase inhibitor inducing cancer cell differentiation: biochemical identification using Xenopus egg extracts. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999;96(9):4797-4802.