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705260-08-8生产厂家

705260-08-8价格

705260-08-8

705260-08-8结构式
705260-08-8结构式
  • 常用中文名:沃拉帕沙
  • 常用英文名:Vorapaxar sulfate
  • CAS号:705260-08-8
  • 分子式:C29H35FN2O8S
  • 分子量:590.660
  • 发布时间:2018-09-03 11:18:32
  • 更新时间:2024-01-02 16:40:50
  • Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

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中文名 沃拉帕沙硫酸盐
英文名 vorapaxar sulfate
中文别名 硫酸沃拉帕沙
沃拉帕沙
英文别名 Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate sulfate (1:1)
vorapaxar monosulfate
Vorapaxar Sulfate
Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester, sulfate (1:1)
UNII-IN66038E6C
ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate,sulfuric acid
Zontivity
SCH 530348
描述 Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
靶点

Ki: 8.1 nM (PAR-1)[1]

体外研究 硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)显示凝血酶诱导的血小板聚集的有效抑制,IC50为47nM,haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25nM。硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)抑制凝血酶诱导的人冠状动脉平滑肌细胞(HCASMC)中的钙瞬变,Ki为1.1nM。它还抑制凝血酶刺激的胸苷掺入HCASMC,Ki为13 nM[1]。
参考文献

[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.

[2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.

分子式 C29H35FN2O8S
分子量 590.660
精确质量 590.209839
PSA 163.99000
LogP 6.26190
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