331770-21-9

• 常用中文名：Aurora kinase inhibitor-2
• 常用英文名：Aurora Kinase Inhibitor II
• CAS号：331770-21-9
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₃
• 分子量：400.43000
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2017-12-08 00:38:07
• 更新时间：2024-01-08 17:39:00
• 极光激酶抑制剂-2是一种选择性的ATP竞争性极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50分别为310 nM和240 nM[1]。

名称

• 中文名: Aurora Kinase Inhibitor II
• 英文名: N-[4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenyl]benzamide
• 英文别名: quinazoline deriv. 1; Aurora Kinase Inhibitor II; 4-(4'-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline; Anilinoquinazoline1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀N₄O₃
• 分子量: 400.43000
• 精确质量: 400.15400
• PSA: 85.37000
• LogP: 4.78890
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 极光激酶抑制剂-2是一种选择性的ATP竞争性极光激酶抑制剂,对极光a和极光B的IC50分别为310 nM和240 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点:

  Aurora A:310 nM (IC50)

  Aurora B:240 nM (IC50)

• 体外研究: 极光激酶抑制剂-2(化合物1)显示出极光A酶的良好抑制水平,并且在MCF7细胞抗增殖试验中也有效(IC50值为1.25µM)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Andrew A Mortlock, et al. Progress in the development of selective inhibitors of aurora kinases. Curr Top Med Chem. 2005;5(8):807-21.

  [2]. Nicola M Heron, et al. SAR and inhibitor complex structure determination of a novel class of potent and specific Aurora kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 1;16(5):1320-3.