141284-73-3

• 常用中文名：Fuzapladib sodium
• 常用英文名：Fuzapladib sodium
• CAS号：141284-73-3
• 分子式：C₁₅H₁₉F₃N₃NaO₃S
• 分子量：401.38000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2016-09-09 06:19:33
• 更新时间：2024-01-16 06:36:48
• Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。

名称

• 英文名: sodium,[3-(cyclohexanecarbonylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]-ethylsulfonylazanide
• 英文别名: N-(2-(Ethylsulfonamido)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide sodium salt; Cyclohexanecarboxamide,N-(2-((ethylsulfonyl)amino)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)-,monosodium salt

物化性质

• 沸点: 522.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₉F₃N₃NaO₃S
• 分子量: 401.38000
• 闪点: 270.1ºC
• 精确质量: 401.10000
• PSA: 84.51000
• LogP: 5.12790
• 蒸汽压: 9.19E-12mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Fuzaladib钠(IS-741钠)是一种有效的口服活性磷脂酶A2抑制剂。Fuzapladib钠可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎的作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Fuzapladib钠(IS-741钠)(1μM,3小时)在脂多糖刺激下,可显着抑制 HL-60型细胞与 HUVEC公司的粘附[1]。
• 体内研究: Fuzapladib钠(IS-741钠)(口服,50 mg/kg,7天)抑制中性粒细胞浸润炎性病变,对减轻大鼠TNBS公司回肠炎有效[2]。 动物模型：大鼠[2]剂量：50 mg/kg给药：口服。；结果：大鼠回肠髓过氧化物酶(MPO)活性和粘膜IL-8水平显著降低,多形核细胞和Mac-1阳性细胞浸润炎性病变,有效缓解了三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的回肠炎。
• 参考文献:

  [1]. Shikama H, et al. Effect of IS-741 on cell adhesion between human umbilical vein endothelial cells and HL-60 cells. Biol Pharm Bull. 1999 Feb;22(2):127-31.

  [2]. Tetsuya Fukunaga, et al. A novel diamino-pyridine derivative (IS-741) attenuates rat ileitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid. J Gastroenterol. 2003;38(5):451-9.