英文名 | 2-[4-[2-(1-piperidino)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-7-hydroxy-2H-1-benzopyran |
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英文别名 |
7-hydroxy-3-(4'-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4"-(2"'-piperidinoethoxy)phenyl)-2H-benzopyran
rac-Acolbifene 2-[4-[2-(1-piperidino)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl) -4-methyl-7-hydroxy-2H-1-benzopyran |
描述 | (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。 |
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相关类别 | |
体外研究 | (Rac)-Acolbifene(EM-343;(Rac)-EM-652对T-47D细胞有抑制作用,IC50值为0.110nm[1]。细胞活力测定[1]细胞系:T-47D细胞浓度:0.110nm孵育时间:72h结果:抑制T-47D细胞生长。 |
体内研究 | (Rac)-阿昔芬(口服;7.5nm,75nm;9d;每日一次)在去卵巢小鼠中显示良好的药理学特征,在7.5nm和75nm剂量下分别显示63%和84%的抗子宫萎缩抑制作用(PK研究,去卵巢小鼠)[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C29H31NO4 |
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分子量 | 457.56100 |
精确质量 | 457.22500 |
PSA | 62.16000 |
LogP | 5.96480 |
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