2925298-08-2

• 常用中文名：SB-1436
• 常用英文名：SB-1436
• CAS号：2925298-08-2
• 分子式：C₂₅H₂₁ClFNO
• 分子量：405.89
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2023-10-20 18:59:42
• 更新时间：2024-01-30 13:28:21
• SB-1436是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BChE)和重组人乙酰胆碱酯酶(rHu乙酰胆碱酯酶),IC50分别为0.176、0.37和0.08μM。SB-1436以非竞争方式抑制AChE和BChE,Kis分别为0.046和0.115μM。SB-1436可显著阻止Aβ的自聚集,可用于神经系统疾病研究[1]。

名称

• 英文名: SB-1436

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₁ClFNO
• 分子量: 405.89

生物活性

• 描述: SB-1436是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BChE)和重组人乙酰胆碱酯酶(rHu乙酰胆碱酯酶),IC50分别为0.176、0.37和0.08μM。SB-1436以非竞争方式抑制AChE和BChE,Kis分别为0.046和0.115μM。SB-1436可显著阻止Aβ的自聚集,可用于神经系统疾病研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  EeAChE:0.176 μM (IC50)

  eqBCHE:0.37 μM (IC50)

  EeAChE:0.046 μM (Ki)

  eqBCHE:0.115 μM (Ki)

• 体外研究: SB-1436(化合物7av)(1μM,20分钟) 对 AChE、BChE和 rHuAChE具有抑制作用,IC50分别为 0.176,0.37和 0.08μM[1]SB-1436(0.78-100μM,48小时) 降低了 J774A.1细胞和初级星形胶质细胞细胞的生存能力[1] 细胞活力测定[1]细胞系：J774A.1细胞和原代星形胶质细胞浓度：0.78-100μM孵育时间：48小时结果：J774A-1和原代胶质细胞系的细胞活力降低,其在两种细胞类型中的GI50约为6.25μM。
• 参考文献:

  [1]. Abdullaha M, et.al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023 May 9;8(20):17591-17608.