2641013-11-6

• 常用中文名：Progranulin modulator-1
• 常用英文名：Progranulin modulator-1
• CAS号：2641013-11-6
• 分子式：C₂₁H₂₁F₂N₃O
• 分子量：369.41
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2023-11-11 21:24:39
• 更新时间：2025-08-25 09:57:21
• 前列素调节剂-1(化合物60)是前列素(PGRN)分泌的口服活性增强剂。Progranulin调节剂-1增强BV-2细胞增加PGRN水平的效力,对hERG具有抑制作用,细胞毒性低,PGRN EC50和hERG IC50分别为83和3100 nM[1]。

名称

• 英文名: Progranulin modulator-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁F₂N₃O
• 分子量: 369.41

生物活性

• 描述: 前列素调节剂-1(化合物60)是前列素(PGRN)分泌的口服活性增强剂。Progranulin调节剂-1增强BV-2细胞增加PGRN水平的效力,对hERG具有抑制作用,细胞毒性低,PGRN EC50和hERG IC50分别为83和3100 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 83 nM (PGRN); IC50: 3100 nM (hERG)

• 体外研究: Progranulin调节剂-1(化合物60)的流出率 (ER)值 <2.表明不是 MDR的底物,并显示具有高脑组织结合力和最高的代谢稳定性[1]
• 体内研究: Progranulin调节剂-1(化合物60)(静脉注射：1mg/kg,口服：10mg/kg)具有良好的小鼠 PK图谱,具有较高的生物利用度和半衰期,口服利用度能达到 99%显示 Kpuu>1表明在用药后 8.小时内大脑中的富集度非常高,用相对较低的 Progranulin调节剂-1的剂量就能达到调节作用[1]
• 参考文献:

  [1]. Peng X, et al. Discovery of oxazoline enhancers of cellular progranulin release. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Jan 15;80:129048.