634586-40-6

• 常用中文名：PDC31
• 常用英文名：PDC31
• CAS号：634586-40-6
• 分子式：C₄₅H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量：1002.12
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2023-07-06 19:12:47
• 更新时间：2024-01-07 15:15:25
• PDC31(THG113.31；ILGHXDYK)是FP前列腺素受体的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是一种基于D-氨基酸的寡肽,用于平滑肌收缩剂。PDC31可降低体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经(PD)的研究。PDC31还增强了人子宫肌层细胞中Ca2+依赖性大电导K+通道[1][2]。

名称

• 英文名: PDC31

物化性质

• 分子式: C₄₅H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量: 1002.12

生物活性

• 描述: PDC31(THG113.31；ILGHXDYK)是FP前列腺素受体的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是一种基于D-氨基酸的寡肽,用于平滑肌收缩剂。PDC31可降低体内子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经(PD)的研究。PDC31还增强了人子宫肌层细胞中Ca2+依赖性大电导K+通道[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  FP Receptor:~30 nM (Ki)

  PGF2α

• 体外研究: PDC31(10μM,50μM)刺激人子宫肌层平滑肌细胞中的 BKCa公司通道,并在 10微米和 50微米条件下,分别将开放状态通道活性平均提高 4.倍和 6.倍[2] PDC31(1 nM-10μM；20分钟间隔)累积抑制离体妊娠人子宫肌层的自发收缩[2] PDC31型由位于人类 PGF2a公司受体的跨膜结构域的 ILGHXDYK公司序列组成[3] 在肌条模型中,PDC31型可减少 PGF2a公司诱导的收缩持续时间和强度,并可延迟早产动物模型的分娩[4]
• 参考文献:

  [1]. Sharif NA, et al. Prostaglandin FP receptor antagonists: discovery, pharmacological characterization and therapeutic utility. Br J Pharmacol. 2019 Apr;176(8):1059-1078.

  [2]. Doheny HC, et al. THG113.31, a specific PGF2alpha receptor antagonist, induces human myometrial relaxation and BKCa channel activation. Reprod Biol Endocrinol. 2007 Mar 16;5:10.

  [3]. Friel AM, et al. Specific PGF(2alpha) receptor (FP) antagonism and human uterine contractility in vitro. BJOG. 2005 Aug;112(8):1034-42.

  [4]. Böttcher B, et al. A first-in-human study of PDC31 (prostaglandin F2α receptor inhibitor) in primary dysmenorrhea. Hum Reprod. 2014 Nov;29(11):2465-73.