1807320-40-6

• 常用中文名：FM04
• 常用英文名：FM04
• CAS号：1807320-40-6
• 分子式：C₂₆H₂₅NO₄
• 分子量：415.48
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2023-08-26 11:01:00
• 更新时间：2025-08-25 18:28:51
• FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。

名称

• 英文名: FM04

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅NO₄
• 分子量: 415.48

生物活性

• 描述: FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 体外研究: 格式04抑制 对-糖蛋白的 EC50＝83nM这里的 欧洲50值是指在 P-糖蛋白过表达细胞系 LCC6MDR公司中,紫杉醇 (PTX)降低一半的有效调制剂浓度 IC50(=3.8 nM)[1]FM04(100μM)在 LCC6MDR公司细胞中表现出与其光亲和衍生物 XC4型的竞争[1]
• 参考文献:

  [1]. Liu Z, et al. Identification of Binding Sites in the Nucleotide-Binding Domain of P-Glycoprotein for a Potent and Nontoxic Modulator, the Amine-Containing Monomeric Flavonoid FM04. J Med Chem. 2023 Apr 25.