1429024-58-7

• 常用中文名：STL1267
• 常用英文名：STL1267
• CAS号：1429024-58-7
• 分子式：C₁₇H₁₁ClN₄O
• 分子量：322.75
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-08-09 16:44:33
• 更新时间：2024-04-08 09:55:43
• STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。

名称

• 英文名: STL1267

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁ClN₄O
• 分子量: 322.75

生物活性

• 描述: STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 0.16 µM (REV-ERBα)[1]

• 体外研究: STL1267(5µM；24小时)在 HepG2细胞细胞中降低 BMAL1的表达并增加 Mtnd1、Mtco1、Vicad、Lcad、Scad、Lkb1、Sirt1、Nampt、Ppargc1a的基因表达[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：HepG2、C2C12细胞浓度：0-20µM培养时间：24小时结果：在检测的最大剂量为20µM时,对细胞活力无不良影响。RT-PCR[1]细胞系：HepG2细胞浓度：5µM培养时间：24小时结果：降低BMAL1的基因表达,增加Mtnd1、Mtco1、Vicad、Lcad、Scad、Lkb1、Sirt1、Nampt、Ppargc1a的基因表达。
• 体内研究: STL1267(50 mg/kg；腹腔注射；一次)在小鼠体内有效抑制 BMAL1的表达[1]。 动物模型：6-8周,雄性C57Bl/6 J小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：I.p。；一次结果：显示血浆半衰期为1.6小时,在12小时时有效抑制了肝脏中BMAL1的表达 h给药后。
• 参考文献:

  [1]. Murray MH, et al. Structural basis of synthetic agonist activation of the nuclear receptor REV-ERB. Nat Commun. 2022 Nov 21;13(1):7131.