1817841-22-7

• 常用中文名：MeTC7
• 常用英文名：MeTC7
• CAS号：1817841-22-7
• 分子式：C₃₂H₄₈BrN₃O₄
• 分子量：618.65
• 相关类别： 信号通路 维生素 D 相关 VD/VDR
• 发布时间：2022-12-04 08:17:54
• 更新时间：2024-04-11 16:58:24
• MeTC7是维生素D受体(VDR)拮抗剂。MeTC7具有有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μ。MeTC7显示出良好的抗肿瘤作用[1]。

名称

• 英文名: MeTC7

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₈BrN₃O₄
• 分子量: 618.65

生物活性

• 描述: MeTC7是维生素D受体(VDR)拮抗剂。MeTC7具有有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μ。MeTC7显示出良好的抗肿瘤作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
• 靶点:

  IC50: 2.9 μM (VDR)[1].

• 体外研究: MeTC7(化合物5)显示出有效的VDR抑制活性,IC50值为2.9μM[1]。MeTC7破坏了Silico中的VDR配体结合域[1]。MeTC7(250 nM；18 h)抑制卵巢癌细胞系中RXRα和Importin-4的表达[1]。MeTC7(250 nM；18 h)抑制卵巢癌细胞的生存能力并诱导PARP1裂解[1]。Western Blot分析[1]细胞系：2008细胞浓度：250 nM培养时间：18,12小时结果：2008细胞中RXR-α、Importin-4的表达减少,PARP1的表达增加。细胞活力测定[1]细胞系：SKOV-3、IGROV-1、CAOV-3、OVCAR-3、OVCAR-8和2008卵巢癌细胞系浓度：0、0.25、0.5、0.75、1.0、1.25μM培养时间：24小时结果：降低了SKOV-3,IGROV-1,CAOV-3,OVCAR-3,OVCAR-8,和2008卵巢肿瘤细胞系的活力。
• 体内研究: MeTC7(化合物5)(i.p.；10mg/kg)减少体内自发转基因TH-MYCN神经母细胞瘤和异种移植物的生长[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：IP结果：减少源自卵巢癌、髓母细胞瘤和胰腺癌细胞的异种移植物的生长。抑制神经母细胞瘤细胞和异种移植物的生长。降低MYCN表达并阻断TH-MYCN转基因驱动的自发性神经母细胞瘤的生长。