2785430-89-7

• 常用中文名：ALK5-IN-33
• 常用英文名：ALK5-IN-33
• CAS号：2785430-89-7
• 分子式：C₂₃H₂₃N₇O
• 分子量：413.48
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-10-15 18:59:06
• 更新时间：2024-04-07 10:06:29
• ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。

名称

• 英文名: ALK5-IN-33

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃N₇O
• 分子量: 413.48

生物活性

• 描述: ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ALK5:≤10 nM (IC50)

  ALK2

• 体外研究: ALK-IN-33(化合物EX-10)通过在至少两个供体中诱导TGF-β1介导的α-SMA表达的完全抑制(最大PIN大于75),显示出高效性[1]。
• 体内研究: ALK-IN-33(化合物EX-10)(10-100 mg/kg；i.g.一次)在小鼠A549异种移植模型中以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平[1]。动物模型：雌性裸鼠,A549异种移植物模型[1]剂量：10、50、75和100 mg/kg给药：口服灌胃,一次。结果：以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平(p-SMAD2)。
• 参考文献:

  [1]. Bettina FRANZ, et al. Alk-5 inhibitors and uses thereof. Patent WO2022126133A1.