2410793-22-3

• 常用中文名：GRK5-IN-3
• 常用英文名：GRK5-IN-3
• CAS号：2410793-22-3
• 分子式：C₂₃H₂₁N₇O₃
• 分子量：443.46
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2022-09-18 19:47:29
• 更新时间：2024-01-15 17:24:19
• GRK5-IN-3是GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)的共价抑制剂。GRK5-IN-3显示出对GRK5和GRK6的有效抑制作用,IC50分别为0.22μM和0.41μM[1]。

名称

• 英文名: GRK5-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁N₇O₃
• 分子量: 443.46

生物活性

• 描述: GRK5-IN-3是GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)的共价抑制剂。GRK5-IN-3显示出对GRK5和GRK6的有效抑制作用,IC50分别为0.22μM和0.41μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.22 μM (GRK5), 0.41 μM (GRK6)[1]

• 体外研究: GRK5可用于癌症、神经变性、2型糖尿病、心力衰竭和心血管(CVD)研究[1]。GRK5-IN-3(化合物5)(0-333μM；0-4 h)以时间依赖性方式抑制GRK5,IC50分别为59μM(0 h)、11.3μM(2.5 h)、6.2μM(1 h)和0.22μM(4 h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4h)也显示出对人GRK5的选择性,而对牛GRK2和牛GRK1,IC50分别大于100μM(GRK1/2)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4 h)对GRK5具有抑制作用,而光激活的活性氧作为底物,IC50分别大于100μM(0 h)、4.2μM(2.5 h)、3.4μM(1 h)和0.9μM(4 h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；4h)对突变型GRK5(GRK5-C474S,Cys474突变为丝氨酸)无抑制作用,IC50值>100μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rowlands RA, et al. Structure-Based Design of Selective, Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Nov 12. 10(12):1628-1634.