2580941-14-4

• 常用中文名：Estrogen receptor β antagonist 2
• 常用英文名：Estrogen receptor β antagonist 2
• CAS号：2580941-14-4
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₆
• 分子量：426.46
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-09-11 09:01:04
• 更新时间：2023-05-19 18:18:48
• 雌激素受体β拮抗剂2是一种有效且选择性的雌激素受体β(ERβ)拮抗剂,ERα和ERβ的IC50分别为109.10、0.63µM[1]。

名称

• 英文名: Estrogen receptor β antagonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O₆
• 分子量: 426.46

生物活性

• 描述: 雌激素受体β拮抗剂2是一种有效且选择性的雌激素受体β(ERβ)拮抗剂,ERα和ERβ的IC50分别为109.10、0.63µM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERα:109.10 μM (IC50)

  ERβ:0.63 μM (IC50)

• 体外研究: 雌激素受体β拮抗剂2(化合物42)(0-100µM)在MCF-7细胞中显示抗增殖活性,IC50值>100µM[1]。雌激素受体β拮抗剂2通过与Tyr488的Asp303(H3)H键与ERβH12的相互作用电位存在差异[1]。
• 参考文献:

  [1]. Carr M, et al. Optimisation of estrogen receptor subtype-selectivity of a 4-Aryl-4H-chromene scaffold previously identified by virtual screening. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 1;28(5):115261.