2647441-36-7

• 常用中文名：SHEN26
• 常用英文名：SHEN26
• CAS号：2647441-36-7
• 分子式：C₁₆H₁₉N₅O₅
• 分子量：361.36
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2022-07-31 18:21:47
• 更新时间：2025-08-25 12:50:01
• SHEN26 具有抗病毒活性，可用于治疗病毒感染的研究。

名称

• 英文名: SHEN26
• 英文别名: D-Altrononitrile, 2-C-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2,5-anhydro-, 6-(2-methylpropanoate)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉N₅O₅
• 分子量: 361.36
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ATV006是GS-441524的有效口服抗病毒药物和酯前药。ATV0066抑制SARS-CoV-2及其变体的复制。ATV006可用于SARS-CoV-2研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
• 体外研究: ATV006(0.001-100μM；48小时；Vero E6细胞)抑制真实SARS-CoV-2及其变异毒株的复制。ATV006在抑制δ和奥密克戎变体复制方面的总体效力提高了>4倍和>12倍,EC50值分别为0.349μM和0.106μM[1]。
• 体内研究: ATV006(5-25mg/kg；p.o.和i.v.Sprague-Dawley大鼠)在大鼠体内具有良好的药代动力学特征,口服生物利用度(F%)为81.5%,最大血药浓度(Cmax)为8.2μM[1]。ATV006(250-500 mg/kg；p.o.；每日,持续4天；hACE2敲入和Ad5-hACE2小鼠)具有抗病毒活性,并抑制小鼠模型中SARS-CoV-2的复制[1]。ATV006(100-250 mg/kg；p.o.；每日,持续10天)减少肺损伤并保护K18-hACE2小鼠[1]。ATV006(10-150 mg/kg；p.o.；每日,持续3天)可降低K18-hACE2小鼠中Delta变异感染引起的病毒滴度和肺损伤[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：5和25mg/kg给药：口服给药(25mg/千克)和静脉注射(5mg/kg)结果：1.19个参数静脉注射(5 mg/kg)p.o.(25mg/kg)AUClast(μM·h)5.6 22.8 T1/2(h)1.5 1.2 Tmax(h)0.5 Cmax(μM)8.7 8.2 F%81.5动物模型：hACE2敲除和Ad5-hACE2小鼠[1]给药：250和500mg/kg；口服给药；结果：抑制gRNA和sgRNA,这是冠状病毒复制的生物标志物。降低了病毒载量和肺的病理损伤。动物模型：K18-hACE2小鼠[1]剂量：100和250mg/kg给药：口服给药；结果：减少病毒RNA,提高小鼠存活率。肺病理学证据减少,肺组织中炎性细胞因子和趋化因子的产生减少。动物模型：K18-hACE2小鼠[1]剂量：10、30、80和150mg/kg给药：口服给药；结果：以剂量依赖性方式降低病毒载量,减轻肺部症状。
• 参考文献:

  [1]. Cao L, et, al. The adenosine analog prodrug ATV006 is orally bioavailable and has preclinical efficacy against parental SARS-CoV-2 and variants. Sci Transl Med. 2022 May 17:eabm7621.