2714478-83-6

• 常用中文名：CCR2 Covalent-IN-14
• 常用英文名：CCR2 Covalent-IN-14
• CAS号：2714478-83-6
• 分子式：C₂₃H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S₂
• 分子量：590.413
• 发布时间：2022-07-01 16:24:07
• 更新时间：2024-01-14 15:32:07
• CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。

名称

• 英文名: CCR2 Covalent-IN-14

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S₂
• 分子量: 590.413

生物活性

• 描述: CCR2共价-IN-14是CCR2的共价负变构调节剂(NAM),与CCR2的细胞内囊结合,Ki为4 nM。CCR2共价-IN-14在功能分析中比非共价类似物更有效,并且耐洗涤(U2OS-CCR2细胞膜GTPγS结合分析中IC50=33 nM,β-arrestin招募分析中IC50=4 nM)。CCR2共价-IN-14对CCR1和CCR5几乎没有抑制效力。与野生型CCR2相比,CCR2共价-IN-14对C70S和C75S CCR2突变体的亲和力显著降低。
• 参考文献: 1. Ortiz Zacarías NV, et al. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2608-2621.