1627694-81-8

• 常用中文名：PBI-4547
• 常用英文名：PBI-4547
• CAS号：1627694-81-8
• 分子式：C₁₈H₂₇NaO₂
• 分子量：298.402
• 发布时间：2022-07-17 10:43:35
• 更新时间：2024-01-11 21:00:48
• PBI-4547是GPR40/120的激动剂和GPR84的拮抗剂,也是PPAR的部分配体和激活剂。PBI-4547剂量依赖性地抑制GPR84/Gαi2激活(通过BRET信号增加反映),IC50为17μM,激活GPR40(Gαq的EC50为102µM,Gαi2的EC50为16µM),并剂量依赖性地促进β-arrestin-2招募到GPR120(EC50=148μM)。PBI-4547可预防进展,改善NAFLD小鼠模型的糖代谢,恢复肝脏葡萄糖和FA代谢。

名称

• 英文名: PBI-4547

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₇NaO₂
• 分子量: 298.402

生物活性

• 描述: PBI-4547是GPR40/120的激动剂和GPR84的拮抗剂,也是PPAR的部分配体和激活剂。PBI-4547剂量依赖性地抑制GPR84/Gαi2激活(通过BRET信号增加反映),IC50为17μM,激活GPR40(Gαq的EC50为102µM,Gαi2的EC50为16µM),并剂量依赖性地促进β-arrestin-2招募到GPR120(EC50=148μM)。PBI-4547可预防进展,改善NAFLD小鼠模型的糖代谢,恢复肝脏葡萄糖和FA代谢。
• 参考文献: 1. Simard JC, et al. Sci Rep. 2020 Jul 29;10(1):12778.