2367619-63-2

• 常用中文名：TMX-4100
• 常用英文名：TMX-4100
• CAS号：2367619-63-2
• 分子式：C₁₁H₁₀N₄O₂S
• 分子量：262.29
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2022-03-07 10:22:32
• 更新时间：2025-08-27 18:18:51
• TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: TMX-4100

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₀N₄O₂S
• 分子量: 262.29

生物活性

• 描述: TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  PDE6D

• 体外研究: TMX-4100(化合物3；1μM；4 h)在MOLT4细胞中表现出对PDE6D的高度降解偏好[1]。与PDE6D降解剂FPFT-2216相比,TMX-4100在MOLT4细胞中具有更好的全蛋白质组降解选择性[1]。TMX-4100不会阻碍KRAS依赖性细胞系(MIA PaCa-2、NCI-H358、AGS、PA-TU-8988T细胞)的生长[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4细胞浓度：1μM培养时间：4小时结果：对PDE6D表现出高度的降解偏好。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT4、Jurkat和MM。1S细胞浓度：0nm、40nm、200nm、1μM；培养时间：4小时结果：对DC50值小于200 nM的PDE6D表现出高度的降解偏好。
• 参考文献:

  [1]. Teng M, et al. Development of PDE6D and CK1α Degraders through Chemical Derivatization of FPFT-2216. J Med Chem. 2022 Jan 13;65(1):747-756.