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2597186-19-9结构式
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  • 常用中文名:SR-0813
  • 常用英文名:SR-0813
  • CAS号:2597186-19-9
  • 分子式:C25H32N6O3S
  • 分子量:496.62
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
  • 发布时间:2022-03-18 13:25:45
  • 更新时间:2024-01-28 13:18:50
  • SR-0813是一种有效的选择性ENL/AF9酵母结构域抑制剂。SR-0813对ENL叶芝结构域的IC50和EC50值分别为25 nM和205 nM。SR-0813的AF9 YEATS结构域的IC50和EC50值分别为311nm和76nm(CETSA)。SR-0813结合MAP3K19的亲和力(Kd=3.5μM)比ENL-YEATS(Kd=30nm)低100倍以上。SR-0813可用于急性白血病的研究[1]。

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英文名 SR-0813
描述 SR-0813是一种有效的选择性ENL/AF9酵母结构域抑制剂。SR-0813对ENL叶芝结构域的IC50和EC50值分别为25 nM和205 nM。SR-0813的AF9 YEATS结构域的IC50和EC50值分别为311nm和76nm(CETSA)。SR-0813结合MAP3K19的亲和力(Kd=3.5μM)比ENL-YEATS(Kd=30nm)低100倍以上。SR-0813可用于急性白血病的研究[1]。
相关类别
靶点

ENL YEATS domain:25 nM (IC50)

ENL YEATS domain:205 nM (EC50)

AF9 YEATS domain:311 nM (IC50)

AF9 YEATS domain:76 nM (EC50)

ENL YEATS domain:30 nM (Kd)

MAP3K19:3.5 μM (Kd)

体外研究 SR-0813(化合物10;0,1,10μM;4h)剂量依赖性地从已知的ENL结合位点驱逐ENL,包括MV4中的HOXA10基因体和MYB启动子;11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM;0,24,48,72 h)下调HOXA9、MEIS1和MYC的转录水平,并增加MV4中ITGAM转录物的丰度;11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM;约2周)抑制多系白血病(MLL)融合白血病细胞系(MV4;11,MOLM-13,OCI/AML-2)和HB11的生长;19个细胞[1]。SR-0813(1μM,4h)不会引起MV4基因表达的整体变化;11个细胞,但对ENL靶基因产生显著的选择性抑制[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:MLL融合白血病细胞系:MV4;11(MLL-AF4 AML)、MOLM-13(MLL-AF9 AML)和OCI/AML-2(MLL-AF6 AML),它们对ENL的基因缺失敏感。HB11;19个细胞,含有MLL-ENL融合。浓度:0,1,10μM培养时间:约2周结果:抑制细胞生长。
参考文献

[1]. Garnar-Wortzel L, et al. Chemical Inhibition of ENL/AF9 YEATS Domains in Acute Leukemia. ACS Cent Sci. 2021 May 26;7(5):815-830.

分子式 C25H32N6O3S
分子量 496.62