1802909-49-4

• 常用中文名：INCB059872
• 常用英文名：INCB059872
• CAS号：1802909-49-4
• 分子式：C₂₃H₃₄N₂O₃
• 分子量：386.53
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2021-10-18 18:54:24
• 更新时间：2024-01-09 08:13:52
• INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。

名称

• 英文名: INCB059872

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₄N₂O₃
• 分子量: 386.53

生物活性

• 描述: INCB059872是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂。INCB059872可用于髓系白血病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  LSD1[1]

• 体外研究: INCB059872(25纳米；48小时；293T细胞)增加增强子活性和基因表达[1]。INCB059872(25纳米；24小时；THP-1细胞)使THP-1在一个细胞倍增时间或大约3天内显示生长缺陷。INCB059872(100纳米；24小时；MV-4-11细胞)处理的MV-4-11细胞继续作为DMSO处理的细胞生长,以进行多个细胞分裂。INCB059872(THP-1细胞)调节序列分析识别基因和增强子[1]。westernblot分析[1]细胞系：293T细胞浓度：250nm培养时间：48小时结果：增强子活性和基因表达增加。
• 体内研究: INCB059872(10 mg/kg；p.o.；0、4或6天)使单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群的变化[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o。；0、4或6天结果：单细胞RNA序列显示骨髓祖细胞群发生变化。
• 参考文献:

  [1]. Johnston G, et al. Nascent transcript and single-cell RNA-seq analysis defines the mechanism of action of the LSD1 inhibitor INCB059872 in myeloid leukemia. Gene. 2020;752:144758.