851333-14-7

• 常用中文名：EMD527040
• 常用英文名：EMD527040
• CAS号：851333-14-7
• 分子式：C₂₉H₃₂Cl₂N₄O₅
• 分子量：587.49
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2021-09-05 18:04:47
• 更新时间：2024-01-09 17:05:38
• EMD527040是一种高效、高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040可用于癌症和肝纤维化研究[1]。

名称

• 英文名: EMD527040

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₂Cl₂N₄O₅
• 分子量: 587.49

生物活性

• 描述: EMD527040是一种高效、高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040可用于癌症和肝纤维化研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  αvβ6:6 nM (IC50)

• 体外研究: 与αvβ3和αvβ5整合素>9.5μM相比,EMD527040在6nm处抑制重组αvβ6与纤维连接蛋白的结合(IC5050)[1]。EMD527040在IC50为1.6μM时抑制αvβ6表达细胞(UCLAP3细胞)与纤维连接蛋白的粘附,而αvβ3和αvβ5整合素的IC50大于50μM[1]。
• 体内研究: EMD527040(腹腔注射；20-60mg/kg；术后2-6周(BDL)可使胆管增生和胆周胶原沉积减少40-50%,诱导纤维化基因下调和纤维溶解基因上调,并改善肝脏结构和功能。EMD527040使Mdr2(Abcb4)-/-小鼠的肝脏和脾脏重量分别显著减少22%和50%[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠剂量：20-60mg/kg给药：腹腔注射；20-60mg/kg；BDL(胆管结扎)后第2至6周结果：改善了患有胆管纤维化的啮齿动物的纤维化进展。
• 参考文献:

  [1]. Eleonora Patsenker, et al. Inhibition of integrin alphavbeta6 on cholangiocytes blocks transforming growth factor-beta activation and retards biliary fibrosis progression. Gastroenterology. 2008 Aug;135(2):660-70.

  [2]. Yury Popov, et al. Integrin alphavbeta6 is a marker of the progression of biliary and portal liver fibrosis and a novel target for antifibrotic therapies. J Hepatol