330819-85-7

• 常用中文名：VU0029251
• 常用英文名：VU0029251
• CAS号：330819-85-7
• 分子式：C₁₀H₁₁N₃S₂
• 分子量：237.344
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2021-09-11 12:48:03
• 更新时间：2024-10-06 19:25:38
• VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。

名称

• 英文名: VU0029251
• 英文别名: MFCD00698485; 5H-Cyclopenta[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 6,7-dihydro-2-(methylthio)-; VU0029251; 2-(Methylsulfanyl)-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine; 6,7-dihydro-2-(methylthio)-5h-cyclopenta[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 501.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₁N₃S₂
• 分子量: 237.344
• 闪点: 257.2±32.9 °C
• 精确质量: 237.039444
• LogP: 4.31
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.745

生物活性

• 描述: VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR5[1].

• 参考文献:

  [1]. Rodriguez, A.L., et al. Discovery of novel allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 5 reveals chemical and functional diversity and in vivo activity in rat behavioral models of anxiolytic and antipsychotic activity. Mol. Pharmacol. 78(6), 1105-1123 (2010).