2101305-84-2

• 常用中文名：GSK690
• 常用英文名：GSK690
• CAS号：2101305-84-2
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O
• 分子量：369.459
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2021-09-10 06:18:25
• 更新时间：2024-01-06 15:18:58
• GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。

名称

• 英文名: 4-{2-(4-Methylphenyl)-5-[(3R)-3-pyrrolidinylmethoxy]-3-pyridinyl}benzonitrile
• 英文别名: Benzonitrile, 4-[2-(4-methylphenyl)-5-[(3R)-3-pyrrolidinylmethoxy]-3-pyridinyl]-; 4-{2-(4-Methylphenyl)-5-[(3R)-3-pyrrolidinylmethoxy]-3-pyridinyl}benzonitrile

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 530.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃N₃O
• 分子量: 369.459
• 闪点: 274.6±30.1 °C
• 精确质量: 369.184113
• LogP: 3.75
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640

生物活性

• 描述: GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 体外研究: GSK690(1-10μM)与JNJ-26481585一起作用,在所有四种受试RMS细胞系(RD、RH30、RMS13和TE381.T细胞)中诱导细胞死亡[2]。GSK690/JNJ-26481585共处理改变了促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白之间的平衡,1 用于RD电池的μM GSK690)和10 μM GSK690用于RH30细胞[2]。GSK690/JNJ-26481585共处理诱导caspase依赖性细胞死亡 用于RD电池的μM GSK690和10 μM GSK690用于RH30细胞[2]。GSK690的加入进一步增强了JNJ-26481585刺激的G2/M阻滞[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mould DP, et al. Development of (4-Cyanophenyl)glycine Derivatives as Reversible Inhibitors of Lysine Specific Demethylase 1. J Med Chem. 2017 Oct 12;60(19):7984-7999.

  [2]. Haydn T, et al. Concomitant epigenetic targeting of LSD1 and HDAC synergistically induces mitochondrial apoptosis in rhabdomyosarcoma cells. Cell Death Dis. 2017 Jun 15;8(6):e2879.