885104-09-6

• 常用中文名：(3S)-N-(2,4-二氯苄基)-1-(5-溴嘧啶-2-基)吡咯烷基-3-胺盐酸盐
• 常用英文名：LY2389575 hydrochloride
• CAS号：885104-09-6
• 分子式：C₁₅H₁₆BrCl₃N₄
• 分子量：438.58
• 发布时间：2021-05-16 11:31:58
• 更新时间：2025-08-25 12:19:17
• LY2389575盐酸盐是一种选择性和非竞争性mGlu3阴性变构调节剂(NAM),其IC50值为190 nM。LY2389575盐酸盐诱导Mrc1水平升高。LY2389575盐酸盐还独立放大淀粉样蛋白β(Aβ)毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: (3S)-N-(2,4-二氯苄基)-1-(5-溴嘧啶-2-基)吡咯烷基-3-胺盐酸盐
• 英文名: LY 2389575 hydrochloride
• 英文别名: 3-Pyrrolidinamine, 1-(5-bromo-2-pyrimidinyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-, (3S)-, hydrochloride (1:1); (3S)-1-(5-Bromo-2-pyrimidinyl)-N-(2,4-dichlorobenzyl)-3-pyrrolidinamine hydrochloride (1:1); MFCD28133385

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₆BrCl₃N₄
• 分子量: 438.58
• 精确质量: 435.962372
• 外观性状: 白色至灰白色固体
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: LY2389575盐酸盐是一种选择性和非竞争性mGlu3阴性变构调节剂(NAM),其IC50值为190 nM。LY2389575盐酸盐诱导Mrc1水平升高。LY2389575盐酸盐还独立放大淀粉样蛋白β(Aβ)毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR3:190 nM (IC50)

• 体外研究: LY2389575盐酸盐(5μM；1小时)诱导小胶质细胞中 第一夫人的水平升高[2] 实时qPCR[2]细胞系：微胶质细胞浓度：5μM孵育时间：1小时结果：Mrc1水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Caraci F, et al. Targeting group II metabotropic glutamate (mGlu) receptors for the treatment of psychosis associated with Alzheimer's disease: selective activation of mGlu2 receptors amplifies beta-amyloid toxicity in cultured neurons, whereas dual activation of mGlu2 and mGlu3 receptors is neuroprotective. Mol Pharmacol. 2011 Mar;79(3):618-26.

  [2]. Zinni M, et al. mGlu3 receptor regulates microglial cell reactivity in neonatal rats. J Neuroinflammation. 2021 Jan 6;18(1):13.

  [3]. Srivastava A, et al. Metabotropic Glutamate Receptors in Alzheimer's Disease Synaptic Dysfunction: Therapeutic Opportunities and Hope for the Future. J Alzheimers Dis. 2020;78(4):1345-1361.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi