2240191-12-0

• 常用中文名：BCR-ABL-IN-3
• 常用英文名：BCR-ABL-IN-3
• CAS号：2240191-12-0
• 分子式：C₂₀H₁₇ClF₂N₄O₃S
• 分子量：466.89
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BCR-ABL
• 发布时间：2020-08-11 10:46:38
• 更新时间：2024-01-02 18:24:19
• BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: BCR-ABL-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₇ClF₂N₄O₃S
• 分子量: 466.89

生物活性

• 描述: BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
• 靶点:

  Ba/F3Bcr-AblT3151:≤100 nM (IC50)

• 体内研究: BCR-ABL-IN-3(化合物7；15 mg/kg；每天两次；持续19天)对7-8周体重为21.8 g的雌性NOD/SCID小鼠使用Ba/F3Bcr-AblT3151细胞具有良好的抗肿瘤作用[1]。BCR-ABL-IN-3(静脉注射2 mg/kg或PO 20mg/kg)的Cmax为5485 ng/mL,静脉注射AUC为5450 h•ng/mL,体重为210 g[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hanyi Wang, et al. (hetero)arylamide compound for inhibiting protein kinase activity. WO2018133826A1.