2231747-18-3

• 常用中文名：N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
• 常用英文名：N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
• CAS号：2231747-18-3
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₆O
• 分子量：422.91
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2020-06-01 19:50:18
• 更新时间：2024-01-14 11:07:28
• N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。

名称

• 英文名: N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃ClN₆O
• 分子量: 422.91
• 储存条件: -20°C，避光

生物活性

• 描述: N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  IC50: 51.0 nM (WT BTK), 30.7 nM (C481S BTK)[1]

• 体外研究: N-哌啶依布替尼盐酸盐可作为BTK配体用于一系列蛋白质的合成。SJF638、SJF678和SJF608是有效的PROTAC BTK降解剂,DC50s分别为374、162和8.3nm[2]。
• 参考文献:

  [1]. Buhimschi AD, et al. Targeting the C481S Ibrutinib-Resistance Mutation in Bruton's Tyrosine Kinase Using PROTAC-Mediated Degradation. Biochemistry. 2018 Jul 3;57(26):3564-3575.

  [2]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. Bioorg Med Chem Lett. 2020 Feb 1;30(3):126877.