394237-61-7

• 常用中文名：M77976
• 常用英文名：M77976
• CAS号：394237-61-7
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量：296.32
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 PDHK
• 发布时间：2020-06-01 18:04:49
• 更新时间：2024-01-20 13:31:17
• M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

名称

• 中文名: 4-[4-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl]benzene-1,3-diol
• 英文名: M77976

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量: 296.32
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 648 μM (PDK4)[1]

• 体外研究: M77976与PDK4的ATP结合囊结合,导致局部构象改变,ATP-lid完全失序[1]。M77976与PDK4的Asn258、Ala262、Val298、Leu306和Thr358的侧链发生疏水作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kukimoto-Niino M, et al. Inhibitor-bound structures of human pyruvate dehydrogenase kinase 4. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 2011 Sep;67(Pt 9):763-73.