2068806-31-3

2068806-31-3结构式

常用中文名：EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a
常用英文名：JBJ-03-142-02
CAS号：2068806-31-3
分子式：C₂₅H₂₂FN₇O₃
分子量：487.495
发布时间：2020-01-20 19:18:56
更新时间：2023-01-27 16:02:40
EGFR-HER2 Ex20Ins抑制剂1a是一种高效,广泛有效的EGFR和HER2外显子20插入突变体抑制剂,生化IC50<0.5 nM(wtEGFR,100 uM ATP)；对Ba/F3细胞增殖和信号通路具有优异的抑制作用。EGFR或HER2 Ex20Ins突变(IC50=7.5-35 nM),并且在EGFR P772_H773insPNP患者来源的肺癌细胞系DFCI127中与阿法替尼相比；诱导EGFR-InsSVD转化的Ba/F3细胞中EGFR和Erk磷酸化的剂量依赖性降低,在0.1μM时具有强抑制作用；显示出广泛和超增殖活性。与目前相比,针对EGFR和HER2 Ex20Ins突变体的活性批准第2代和第3代不可逆EGFR抑制剂。

英文名	EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a

描述	EGFR-HER2 Ex20Ins抑制剂1a是一种高效,广泛有效的EGFR和HER2外显子20插入突变体抑制剂,生化IC50<0.5 nM(wtEGFR,100 uM ATP)；对Ba/F3细胞增殖和信号通路具有优异的抑制作用。EGFR或HER2 Ex20Ins突变(IC50=7.5-35 nM),并且在EGFR P772_H773insPNP患者来源的肺癌细胞系DFCI127中与阿法替尼相比；诱导EGFR-InsSVD转化的Ba/F3细胞中EGFR和Erk磷酸化的剂量依赖性降低,在0.1μM时具有强抑制作用；显示出广泛和超增殖活性。与目前相比,针对EGFR和HER2 Ex20Ins突变体的活性批准第2代和第3代不可逆EGFR抑制剂。
参考文献	References 1. Jang J, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Jul 6. doi: 10.1002/anie.201805187. View Related Products by Target EGFR

分子式	C₂₅H₂₂FN₇O₃
分子量	487.495