1821484-84-7

• 常用中文名：TrkA-IN-23
• 常用英文名：TrkA inhibitor compound 23(TrkA-IN-23)
• CAS号：1821484-84-7
• 分子式：C₂₆H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量：524.402
• 发布时间：2020-01-19 15:06:30
• 更新时间：2024-01-03 19:14:29
• TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM)；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。

名称

• 英文名: TrkA-IN-23

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量: 524.402
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍；在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制；对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM)；抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性；证明了UVIH模型对大鼠炎症性疼痛的有效性。
• 参考文献: References 1. Bagal SK, et al. J Med Chem. 2018 May 3. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00280. View Related Products by Target Trk Receptor