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  • 常用中文名:THIQ 40
  • 常用英文名:THIQ40
  • CAS号:1799430-91-3
  • 分子式:C28H29NO3
  • 分子量:427.544
  • 发布时间:2020-01-12 00:29:06
  • 更新时间:2024-02-25 17:49:48
  • THIQ 40(THIQ40)是一种有效的口服ERα拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为17 nM(ERα结合)和30 nM(ERα转录),IC50为0.9 nM(ERα降解);有效抑制胰岛素驱动MCF-7细胞增殖,IC50为2.1 nM,下调ERα蛋白水平并以雌二醇非依赖性方式抑制MCF-7增殖;在体内耐受和有效暴露下证明SERD活性。

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英文名 THIQ 40
描述 THIQ 40(THIQ40)是一种有效的口服ERα拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为17 nM(ERα结合)和30 nM(ERα转录),IC50为0.9 nM(ERα降解);有效抑制胰岛素驱动MCF-7细胞增殖,IC50为2.1 nM,下调ERα蛋白水平并以雌二醇非依赖性方式抑制MCF-7增殖;在体内耐受和有效暴露下证明SERD活性。
参考文献 References 1. Burks HE, et al. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):2790-2818. View Related Products by Target Estrogen Receptor/ERR
分子式 C28H29NO3
分子量 427.544