1448346-43-7

• 常用中文名：AGI-14100
• 常用英文名：AGI-14100
• CAS号：1448346-43-7
• 分子式：C₂₉H₂₂ClF₄N₅O₃
• 分子量：599.971
• 发布时间：2020-01-20 00:09:57
• 更新时间：2023-01-17 07:40:53
• AGI-14100(AGI14100)是一种新型有效且选择性的口服IDH1突变体抑制剂；抑制细胞增殖(用IDH1 R132H转染的人细胞系),IC50值为0.76 nM(HT-1080),0.74 nM(U87-MG)和1.75 nM(TF1)；AGI-14100可以离体诱导具有突变体IDH1的AML患者样品中的细胞分化；显着降低具有原代人IDH1 R132H/FLT3-ITD肿瘤的异种移植模型中外周血中的白血病爆炸负荷。

名称

• 英文名: AGI-14100

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₂ClF₄N₅O₃
• 分子量: 599.971

生物活性

• 描述: AGI-14100(AGI14100)是一种新型有效且选择性的口服IDH1突变体抑制剂；抑制细胞增殖(用IDH1 R132H转染的人细胞系),IC50值为0.76 nM(HT-1080),0.74 nM(U87-MG)和1.75 nM(TF1)；AGI-14100可以离体诱导具有突变体IDH1的AML患者样品中的细胞分化；显着降低具有原代人IDH1 R132H/FLT3-ITD肿瘤的异种移植模型中外周血中的白血病爆炸负荷。
• 参考文献: References 1. Ma T, et al. J Med Chem. 2018 Jun 18. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00159. 2. Kate Ellwood-Yen, et al. Abstract 1194: IDH1 mutant inhibitor induces cellular differentiation and offers a combination benefit with Ara-C in a primary human Idh1 mutant AML xenograft model. AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014; San Diego, CA. View Related Products by Target Isocitrate Dehydrogenase (IDH)