英文名 | BMS-984923 |
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描述 | BMS-984923(BMS-984923)是mGluR5的有效沉默变构调节剂(SAM),具有MPEPy与Ki结合0.6nM的竞争性拮抗作用,但在mGluR5信号传导中没有可检测的激动剂和拮抗剂活性;不影响谷氨酸/DHPG((S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸)诱导mGluR5过表达HEK293T细胞中的Ca2+信号传导和培养的苗圃;减少PrPC与mGluR5在膜组分中的相互作用,阻止Aβo诱导的脑切片中的信号转导,并挽救APPswe/PS1ΔE9转基因小鼠脑中的记忆缺陷和突触耗竭。 |
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参考文献 | References 1. Huang H, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4165-9. 2. Haas LT, et al. Cell Rep. 2017 Jul 5;20(1):76-88. View Related Products by Target mGluR |
分子式 | C22H15ClN2O2 |
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分子量 | 374.824 |