847998-92-9

• 常用中文名：BMS-681
• 常用英文名：BMS-681
• CAS号：847998-92-9
• 分子式：C₂₆H₃₆F₃N₅O
• 分子量：491.603
• 发布时间：2020-01-20 19:00:57
• 更新时间：2023-01-11 18:40:10
• CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM；对其他趋化因子受体和GPCR具有高选择性；显示单核细胞趋化性的CCR2功能测定(IC50=0.24 nM)和CD11b上调(全血IC50=4.7 nM),人T细胞的CCR5功能测定(IC50=2.3nM)和全血CCR5介导的CD11b上调(IC50=4.3nM)；适用于炎症的鼠和猴模型。

名称

• 英文名: BMS-681

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₆F₃N₅O
• 分子量: 491.603

生物活性

• 描述: CCR2和CCR5的有效和口服生物可利用的双重拮抗剂,结合IC50分别为0.7 nM和2.4 nM；对其他趋化因子受体和GPCR具有高选择性；显示单核细胞趋化性的CCR2功能测定(IC50=0.24 nM)和CD11b上调(全血IC50=4.7 nM),人T细胞的CCR5功能测定(IC50=2.3nM)和全血CCR5介导的CD11b上调(IC50=4.3nM)；适用于炎症的鼠和猴模型。
• 参考文献: References 1. Zheng Y, et al. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461. 2. Carter PH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 4;6(4):439-44. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)